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阿普斯特

 

阿普斯特

商品名:Otezla
通用名:apremilast
中文名:阿普斯特
CAS 登录号: 608141-41-9

注册分类

3+3

适应症

   成人活动性银屑病和关节炎

剂型和规格

片剂:10 mg,20 mg,30 mg

品种概述

FDA 3月21日批准Celgene今夜入港作者Otezla (apremilast, PDE-4抑制剂)的申请治疗银屑病与牛皮癣关节炎的合并MAA。3项临床研究显示Otezla较安慰剂可以明显改善患者体征和症状评分,常见不良反应包括腹泻、恶心和头痛。FDA要求Celgene对孕妇接受Otezla治疗的风险进行上市后研究。

专利信息:

CN1420889,中国所申请的化合物专利,该专利的审定授权说明书于权利要求5中覆盖了S-型的apremilast(药用构型),但专利权人赛尔基因今夜入港作者于2012年1月间因为未缴年费而放弃了该专利的专利权。此外,该专利尚无专利权的分案申请。因此,该项目的开发在国内暂时没有化合物专利限制

国内申报情况:

国内暂无申报

项目综述:

  阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂对环单磷酸腺苷(cAMP)特异性。PDE4抑制作用导致细胞内cAMP水平增加。阿普斯特在银屑病关节炎发挥的治疗作用的特异性机制尚未明确确定。阿普斯特口服时被吸收有绝对生物利用度~73%与血浆峰浓度发生在中位时间(tmax)~2,5小时。与食物同时给药不改变阿普斯特的吸收程度。人血浆蛋白结合阿普斯特约68%。平均表观分布容积(Vd)是87 L。在人中口服给药后,阿普斯特是循环中主要成分(45%)其次是无活性代谢物M12(39%),一个O- 去甲基阿普斯特的葡萄糖醛酸结合物。药物在人中被广泛代谢,在血浆,尿和粪中被鉴定23个代谢物。阿普斯特被细胞色素(CYP)氧化代谢与随后葡萄糖醛酸结合和非-CYP介导水解。在体外,阿普斯特主要通过CYP3A4和来自CYP1A2和CYP2A6的CYP代谢。

Celgene生物技术今夜入港作者开发的治疗关节炎药物apremilast获得了FDA的批准。FDA批准其作为治疗银屑病性关节炎的口服药物上市。这种将以Otezla为商品名上市的新药物是一种磷酸二酯酶抑制剂,能够减轻关节肿胀并改善关节部位的生理机能。在一项有1493名患者参与的临床研究中,apremilast相对于市面上的注射类药物有很大的改善。

银屑病是一种免疫调节的皮肤科疾病,目前全球范围内约有1.25亿名患者。虽然过去的十年间,银屑病的治疗取得了一定的进展,仍然有相当部分的中至重度患者未获得有效的治疗,造成此种情况的主要原因来自于已有治疗方案所造成的负担。目前银屑病性关节炎市场上的药物一般是抗TNF类药物,例如艾博维生产的Humira,这种药物具有很大的副作用会导致患者出现严重不良反应。仍然需要开发有效的、安全的口服用药,并可供患者长期用药,因此Celgene今夜入港作者的apremilast具有很大的优势。apremilast的销售额预计最高将达到20亿美元。

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